ABSTRACT
BACKGROUND: Ruta graveolens L. (R. graveolens) is a medicinal plant employed in non-traditional medicines that has various therapeutic properties, including anthelmintic, and vasodilatory actions, among others. We evaluated the trachea-relaxant effects of hydroalcoholic extract of R. graveolens against potassium chloride (KCl)- and carbachol-induced contraction of rat tracheal rings in an isolated organ bath. RESULTS: The results showed that the airway smooth muscle contraction induced by the depolarizing agent (KCl) and cholinergic agonist (carbachol) was markedly reduced by R. graveolens in a concentration-dependent manner, with maximum values of 109 ± 7.9 % and 118 ± 2.6 %, respectively (changes in tension expressed as positive percentages of change in proportion to maximum contraction), at the concentration of 45 µg/mL (half-maximal inhibitory concentration IC50: 35.5 µg/mL and 27.8 µg/mL for KCl- and carbachol-induced contraction, respectively). Additionally, the presence of R. graveolens produced rightward parallel displacement of carbachol dose-response curves and reduced over 35 % of the maximum smooth muscle contraction. CONCLUSIONS: The hydroalcoholic extract of R. graveolens exhibited relaxant activity on rat tracheal rings. The results suggest that the trachea-relaxant effect is mediated by a non-competitive antagonistic mechanism. More detailed studies are needed to identify the target of the inhibition, and to determine more precisely the pharmacological mechanisms involved in the observed biological effects.
Subject(s)
Animals , Rats , Parasympatholytics/pharmacology , Trachea/drug effects , Plant Extracts/pharmacology , Ruta/chemistry , Muscle, Smooth/drug effects , Neuromuscular Depolarizing Agents/pharmacology , Potassium Chloride/pharmacology , Furocoumarins/analysis , Quercetin/analysis , Rutin/analysis , Trachea/surgery , In Vitro Techniques , Carbachol/pharmacology , Plant Extracts/chemistry , Chromatography, Liquid , Rats, Sprague-Dawley , Cholinergic Agents/pharmacology , Inhibitory Concentration 50 , Plant Components, Aerial/chemistry , Muscle Contraction/drug effects , Muscle Tonus/drug effectsABSTRACT
Nuestro objetivo fue medir el tiempo de acción de uno de estos preparados y comparar la respuesta a dosis repetidas de él. Dieciséis pacientes portadores de I.C en capacidad funcional III fueron estudiados en: 1) Condiciones basales (B); 2) El primer día tras la administración de 15 mg de N.T. (C1); 3) El segundo día, tras la administración de una nueva dosis de N.T. (C2) y 4) El tercer día, tras una tercera dosis similar, habiéndose retirado el parche con el fármaco 12 horas antes (3). Los resultados obtenidos muestran una reducción similar de las cifras de capilar pulmonar (CP) a las 3 horas de administrado el N.T. en los 3 días en que se efectuaron mediciones. (B = 20.69 ñ 6.7 mmHg; C1 = 13.2 ñ 6.6; C2 = 14.0 ñ 6.2; C3 = 13.7 ñ 5.8) (<0.001). No hubo diferencias entre C1, C2 y C3. La cifra del PC permaneció por debajo del control basal hasta la medición de las 18 horas (B=20ñ6.7 mmHg, 18 hrs. = 14 ñ 6.1) (<0.01). A las 24 horas su variación ya no era significativa (16.7 ñ 6.3 mmHg (N.S.). No se logró demostrar en los diámetros ventriculares y no hubo modificaciones significativas de la presión arterial ni la frecuencia cardíaca. Estos resultados demuestran: 1) que la acción de los N.T. es prolongada y 2) que la respuesta a dosis subsiguientes es similar a la inicial y no dependiente de períodos libres del fármaco. Por lo anterior siguen siendo de utilidad en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca